藥學(xué)學(xué)科藥劑學(xué)專業(yè)碩士培養(yǎng)方案 
100702：藥劑學(xué) 

一、 學(xué)科概況 
 
      藥劑學(xué)是一門以劑型為中心研究其配制理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝與設(shè)備、質(zhì)量控制及合理應(yīng)用等多學(xué)科滲透的綜合性技術(shù)學(xué)科。隨著藥劑學(xué)的深入發(fā)展，各個(gè)研究領(lǐng)域越來越系統(tǒng)化、明朗化，逐步形成了工業(yè)藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥用高分子材料學(xué)、物理藥劑學(xué)、臨床藥劑學(xué)等一系列分支學(xué)科。
 
二、 培養(yǎng)目標(biāo) 
 
   培養(yǎng)具備藥劑學(xué)的基本理論知識(shí)和基本實(shí)驗(yàn)技能，能在藥物制劑及其相關(guān)領(lǐng)域從事研究開發(fā)、工藝設(shè)計(jì)、生產(chǎn)技術(shù)改造、質(zhì)量控制和經(jīng)營(yíng)管理等方面的高級(jí)科學(xué)技術(shù)人才。
三、 學(xué)習(xí)年限 
 
碩士研究生在校學(xué)習(xí)年限為三年、最長(zhǎng)在校年限（含休學(xué)）四年。
四、 研究方向 
 
1.藥物新劑型與新制劑
2.生物藥劑學(xué)
3.臨床藥劑學(xué)
4.體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)
五、 課程設(shè)置與學(xué)分安排 
 
總學(xué)分不低于32.0學(xué)分，其中學(xué)位課不少于8門；
公共課計(jì)入總學(xué)分；
學(xué)科通開課總學(xué)分不低于6.0學(xué)分，其中學(xué)位課不少于2門，計(jì)入總學(xué)分；
專業(yè)基礎(chǔ)課總學(xué)分不低于3.0學(xué)分，其中學(xué)位課不少于1門，計(jì)入總學(xué)分；
方向選修課計(jì)入總學(xué)分；
專業(yè)外語(yǔ)計(jì)入總學(xué)分；
人文與科學(xué)素養(yǎng)選修課計(jì)入總學(xué)分；
必修環(huán)節(jié)計(jì)入總學(xué)分；
補(bǔ)本課不計(jì)入總學(xué)分；

 

六、 必修環(huán)節(jié) 
 
1、開題報(bào)告  必修，最晚于第三學(xué)期末完成。
2、學(xué)術(shù)研討和學(xué)術(shù)活動(dòng)   必修，每學(xué)年作報(bào)告1次，在學(xué)期間作報(bào)告不少于2次，參加學(xué)術(shù)活動(dòng)不少于  9 次。
3、實(shí)踐環(huán)節(jié)   必修，含科研實(shí)踐、醫(yī)療實(shí)踐、教學(xué)實(shí)踐和社會(huì)實(shí)踐。
七、 課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
靶向治療分子基礎(chǔ)與靶向藥物設(shè)計(jì)
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502033	開課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	靶向治療分子基礎(chǔ)與靶向藥物設(shè)計(jì)
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	30
			課堂討論	3
			自學(xué)交流	3
課 程 負(fù)責(zé)人	倪京滿	課程團(tuán)隊(duì)	強(qiáng)音 倪京滿
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	生物化學(xué)、藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)
教    材	靶向治療分子基礎(chǔ)與靶向藥物設(shè)計(jì)
參考書目	靶向治療分子基礎(chǔ)與靶向藥物設(shè)計(jì)

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
本課程以人體相關(guān)器官、組織、細(xì)胞的生理學(xué)、病理學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)和分子生物學(xué)研究成果為基礎(chǔ)，應(yīng)用與實(shí)例相結(jié)合，系統(tǒng)的講述各類靶向前體藥物與靶向給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)策略與思路，反映國(guó)際上近年來靶向治療基礎(chǔ)研究和靶向藥物研究方面的成果，完整體現(xiàn)靶向藥物的科學(xué)和實(shí)用意義、基本知識(shí)和發(fā)展情況；本課程將生物科學(xué)與藥學(xué)相結(jié)合，詮釋靶向治療和靶向分布以及傳遞藥物的設(shè)計(jì)思想，為創(chuàng)新藥物與藥物新型傳遞系統(tǒng)設(shè)計(jì)提供參考，為從事臨床藥物治療的醫(yī)療工作者設(shè)計(jì)靶向治療方案提供依據(jù)；并在第十二章至第十四章介紹了噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)、化學(xué)衍生化及重組DNA技術(shù)、人體組織切片技術(shù)的基本原理、方法和在靶向藥物研究中的應(yīng)用，提供了比較前沿的化學(xué)、生物技術(shù)知識(shí)，有利于開拓思路，為藥學(xué)及其相關(guān)學(xué)科的高級(jí)研究型人才的培養(yǎng)，對(duì)我國(guó)靶向治療和靶向藥物研究都將起到積極的推動(dòng)作用。
 
 
三、課程教學(xué)內(nèi)容

第一章  緒論
第一節(jié)  靶向藥物的概念和研究進(jìn)展
1. 靶向藥物的分類
第三節(jié)  靶向藥物的研究趨勢(shì)
   第四節(jié)  靶向藥物在臨床中的應(yīng)用
   第五節(jié)  靶向藥物研究面臨的挑戰(zhàn)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：靶向藥物的意義、發(fā)展和現(xiàn)狀，。
【重點(diǎn)掌握】：靶向藥物的概念及分類，研究趨勢(shì)和在臨床中的應(yīng)用，靶向藥物研究面臨的挑戰(zhàn)。
【了解】： 靶向藥物的研究進(jìn)展。
 
第二章  靶向藥物的載體和體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)途徑
第一節(jié)  概述
1. 脂質(zhì)體
1. 組成與結(jié)構(gòu)
2. 理化性質(zhì)
3. 體內(nèi)作用特點(diǎn)
4. 制備
5. 作用機(jī)制和給藥途徑
6. 脂質(zhì)體制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)
2. 納米粒
1. 載體材料
2. 載藥納米粒制劑的制備
3. 體內(nèi)的分布與消除
4. 載藥納米粒制劑的應(yīng)用
3. 乳劑
1. 淋巴定向性
2. 乳劑的釋藥機(jī)制
3. 影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素
4. 微乳
第五節(jié)  微球
  一、微球的主要特性
  二、制備微球的載體材料
  三、微球的制備
  四、微球制劑在醫(yī)療上的應(yīng)用
第六節(jié)  其他靶向藥物載體
  一、單克隆抗體和片段
  二、修飾的（血漿）蛋白
  三、可溶性聚合物
  四、脂蛋白
  五、聚合物膠束
  六、細(xì)胞載體
第七節(jié)  藥物-載體復(fù)合物的細(xì)胞內(nèi)傳遞途徑
  一、被動(dòng)靶向與主動(dòng)靶向的比較
  二、溶酶體作為細(xì)胞靶部位
  三、細(xì)胞漿靶向傳輸
  四、細(xì)胞核靶向傳輸
  五、線粒體靶向傳輸
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹各種不同靶向藥物的傳遞載體，簡(jiǎn)述各類靶向藥物的傳遞機(jī)制。
【重點(diǎn)掌握】：不同類型靶向藥物的傳遞機(jī)制。
【了解】： 各種不同靶向藥物的傳遞載體。
 
第三章  腦靶向藥物設(shè)計(jì)
第一節(jié)  中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病
1. Alzheimer ?。ˋD）
2. Parkinson 病
3. 中樞血管疾病
4. 腦部腫瘤
5. HIV 感染
1. 血腦屏障
一、 血腦屏障及其生理基礎(chǔ)
二、 分子質(zhì)量限制轉(zhuǎn)運(yùn)
三、 P 糖蛋白（P-gp）及其他主動(dòng)泵出轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
2. 血腦屏障上的生理學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
1. 營(yíng)養(yǎng)成分載體和擴(kuò)散介導(dǎo)的攝取
2. 外排系統(tǒng)
3. 受體和吸附介導(dǎo)的攝取
第四節(jié)  基于醫(yī)療技術(shù)的腦部給藥
  一、神經(jīng)外科腦靶向給藥
  二、血腦屏障的可逆開放給藥
  三、鼻腔給藥系統(tǒng)
  第五節(jié)  載體介導(dǎo)腦靶向給藥系統(tǒng)
  一、己糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
  二、氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
  三、單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
  四、陽(yáng)離子藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
  五、核苷轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
  六、多肽轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)
第六節(jié)  納米粒腦靶向給藥系統(tǒng)
  一、載藥納米粒轉(zhuǎn)運(yùn)入腦的可能機(jī)制
  二、納米粒腦靶向給藥系統(tǒng)的體外研究
  三、納米粒腦靶向給藥系統(tǒng)的體內(nèi)研究
第七節(jié)  腦靶向前體藥物設(shè)計(jì)
  一、以磷酸酯為載體
  二、以二氫吡啶為載體
  三、其他
 第八節(jié)  單克隆抗體導(dǎo)向腦靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)
第九節(jié)  展望
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：腦靶向治療方案和靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：腦靶向治療方案及腦靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路與方法。
【了解】：腦靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展。
 
第四章  肺部靶向給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  呼吸器官的生理結(jié)構(gòu)與功能
1. 呼吸器官的生理結(jié)構(gòu)
2. 肺功能
3. 肺容積和肺通氣量
2. 藥物粒子在氣道中的沉積
1. 藥物沉積模型
2. 粒子大小與肺沉積
第四節(jié)  藥物經(jīng)肺吸收與代謝
   一、影響肺部吸收的主要因素
   二、肺部酶系統(tǒng)
   三、多肽和蛋白藥物的經(jīng)肺全身給藥
第五節(jié)  霧化原理及裝置
第六節(jié)  吸入制劑的處方
  一、噴霧劑的處方
  二、干粉吸入劑的處方
  三、多肽及蛋白類藥物制劑的處方
第七節(jié)  經(jīng)血循環(huán)的肺靶向給藥系統(tǒng)
  一、微粒類肺被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)
  二、肺靶向前體藥物
  三、肺部被動(dòng)靶向安全性
  四、肺靶向基因傳遞系統(tǒng)  
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：肺靶向治療方案和靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：肺靶向治療方案及肺靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路與方法。
【了解】：肺靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展。
 
第五章  肝靶向藥物設(shè)計(jì)
第一節(jié)  肝臟的基本結(jié)構(gòu)與功能
a) 肝臟主要疾病與治療分子基礎(chǔ)
b) 藥物肝靶向傳遞載體
  一、微粒載體
  二、前體藥物
  三、受體介導(dǎo)的靶向載體
  四、具有內(nèi)在抗炎活性的載體
  五、靶向至其他肝細(xì)胞的載體
第四節(jié)  治療肝腫瘤的靶向藥物設(shè)計(jì)
第五節(jié)  用于治療肝炎和肝纖維化的靶向藥物設(shè)計(jì)
  一、非甾體抗炎藥的靶向藥物設(shè)計(jì)
  二、糖皮質(zhì)激素的靶向藥物設(shè)計(jì)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
     2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：肝靶向治療方案和靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：肝靶向治療方案及肝靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路與方法。
【了解】：肝靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展。
 
第六章  口服結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)
第一節(jié)  概述
1. 結(jié)腸的結(jié)構(gòu)與功能
2. 物質(zhì)在結(jié)腸中轉(zhuǎn)運(yùn)
3. 藥物在結(jié)腸中的吸收
第五節(jié)  結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)
    一、常規(guī)藥物
    二、多肽和蛋白質(zhì)
 第五節(jié)   結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)
    一、酶觸發(fā)結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)
    二、PH依賴型結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)
    三、時(shí)間依賴型結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)
    四、壓力控制釋藥結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)
    五、綜合型結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)
    六、展望
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：結(jié)腸靶向治療方案和結(jié)腸靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：各種不同結(jié)腸靶向治療方案及結(jié)腸靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路與方法。
【了解】：結(jié)腸靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展。
 
第七章  腎靶向藥物設(shè)計(jì)
第一節(jié)  概述
1. 腎臟的構(gòu)造和基本功能與腎靶向給藥原理
2. 藥物腎靶向的策略
1. 生物力學(xué)方法
2. 前體藥物方法
3. 大分子載體方法
3. 其他腎靶向給藥系統(tǒng)
1. 納米粒給藥系統(tǒng)
2. 脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)
第五節(jié)  腎靶向藥物研究展望
  一、用于腎靶向的藥物
  二、腎靶向的體內(nèi)和體外模型
  三、展望 
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹腎靶向治療方案和腎靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路，策略及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：藥物腎靶向治療方案及腎靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路，策略與方法。
【了解】：腎靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展，研究展望。
第八章  腫瘤靶向治療與腫瘤細(xì)胞靶向藥物設(shè)計(jì)
第一節(jié)  腫瘤的細(xì)胞生物學(xué)特征及治療
第二節(jié)  腫瘤靶向治療的障礙
第三節(jié)  腫瘤細(xì)胞內(nèi)藥物的靶向傳遞
  一、單克隆抗體介導(dǎo)的腫瘤靶向藥物設(shè)計(jì)
  二、雙特異性單抗介導(dǎo)的腫瘤靶向治療系統(tǒng)
  三、前體藥物腫瘤靶向傳遞系統(tǒng)
  四、合成共聚物腫瘤靶向傳遞系統(tǒng)
  五、脂質(zhì)體腫瘤靶向傳遞系統(tǒng)
第四節(jié)  腫瘤細(xì)胞靶向藥物的臨床研究進(jìn)展
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：腫瘤靶向治療方案和腫瘤靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路及方法，研究實(shí)例與研究進(jìn)展。
【重點(diǎn)掌握】：腫瘤靶向藥物的設(shè)計(jì)原理，設(shè)計(jì)思路，策略與方法。
【了解】：腫瘤靶向治療方案，障礙，腫瘤靶向藥物研究實(shí)例與進(jìn)展，研究展望。
 
第九章  腫瘤血管靶向治療與靶向藥物設(shè)計(jì)
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)的血管生長(zhǎng)的分子調(diào)控
第三節(jié)  血管生成的檢測(cè)與模型
4. 腫瘤血管靶向治療和臨床前試驗(yàn)
1. 生長(zhǎng)因子受體靶向藥物設(shè)計(jì)
2. 內(nèi)皮因子靶向藥物設(shè)計(jì)
3. 針對(duì)整合素的腫瘤血管靶向藥物設(shè)計(jì)
4. 其他靶點(diǎn)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
     2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：不同類型植入給藥劑型的釋藥機(jī)理及制備和應(yīng)用
【重點(diǎn)掌握】：不同類型植入給藥劑型的釋藥機(jī)理及制備
【了解】： 實(shí)例及應(yīng)用
 
第十章  血管內(nèi)皮作為靶點(diǎn)的炎癥靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)
第一節(jié)  血管內(nèi)皮細(xì)胞的結(jié)構(gòu)與功能
第二節(jié)  血管內(nèi)皮細(xì)胞與炎癥疾病
1. 血管內(nèi)皮靶向策略
2. 內(nèi)皮靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)
  一、針對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞上活性物質(zhì)的設(shè)計(jì)
  二、抑制內(nèi)皮活化的信號(hào)傳導(dǎo)
  三、抑制血管生成藥物
  四、炎癥治療的其他方法
第五節(jié)  血管內(nèi)皮細(xì)胞靶向藥物研究方法與相關(guān)問題
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：血管內(nèi)皮細(xì)胞與炎癥疾病的關(guān)系，血管內(nèi)皮作為靶點(diǎn)的炎癥靶向給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)思路，靶向策略，研究方法與相關(guān)問題。
【重點(diǎn)掌握】：血管內(nèi)皮作為靶點(diǎn)的炎癥靶向給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)思路，靶向策略。
【了解】：血管內(nèi)皮細(xì)胞與炎癥疾病的關(guān)系，血管內(nèi)皮細(xì)胞靶向藥物研究方法與相關(guān)問題。
 
第十一章  治療基因靶向傳遞系統(tǒng)設(shè)計(jì) 
1. 概述
1. 基因工程與基因工程藥物
2. 基因治療
3. 基因治療中基因?qū)敕椒ǚ诸?br /> 2. 一般理化導(dǎo)入方法
第三節(jié)  治療基因脂質(zhì)體傳遞系統(tǒng)
第四節(jié)  治療基因納米粒傳遞系統(tǒng)
第五節(jié)  受體介導(dǎo)的治療基因傳遞系統(tǒng)
第六節(jié)  病毒基因載體系統(tǒng)
第七節(jié)  腫瘤靶向治療增殖型溶瘤腺病毒
第八節(jié)  靶向端粒酶的腫瘤基因治療
第九節(jié)  治療基因傳遞系統(tǒng)的方法評(píng)價(jià)與靶向性問題
第十節(jié)  治療基因載體系統(tǒng)的臨床前評(píng)價(jià)與靶向性問題
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：系統(tǒng)介紹基因工程，基因工程藥物及基因治療，基因治療傳遞系統(tǒng)的基本原理與構(gòu)建方法。
【重點(diǎn)掌握】：非病毒靶向傳遞系統(tǒng)的構(gòu)建與評(píng)價(jià)方法。
【了解】：溶瘤病毒和靶向端粒酶的腫瘤基因治療系統(tǒng)的新進(jìn)展。
 
第十二章  噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)在靶向藥物研究中的應(yīng)用
第一節(jié)  概述
第二節(jié) 噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)
1. 噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)簡(jiǎn)介
2. 噬菌體呈現(xiàn)庫(kù)
3. 制備配體的產(chǎn)生
4. 制備配體性能的優(yōu)化和工程化
5. 噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)在靶向治療手段開發(fā)中的應(yīng)用和展望   
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)的概念，原理，在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【重點(diǎn)掌握】：噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)的概念及其在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【了解】：噬菌體呈現(xiàn)技術(shù)的應(yīng)用原理。
 
第十三章  化學(xué)衍生化及重組DNA技術(shù)在靶向藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
第一節(jié)  載體的選擇
第二節(jié)  配體
第三節(jié)  治療活性藥物
第四節(jié)  影響經(jīng)皮吸收的因素
1. 藥物與載體的連接
2. 重組DNA技術(shù)
第六節(jié)  重組DNA表達(dá)系統(tǒng)
第七節(jié)  重組DNA結(jié)合物
第八節(jié)  重組區(qū)域作為藥物靶向結(jié)合物的構(gòu)建單元
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：化學(xué)衍生化及重組DNA技術(shù)的概念，原理，在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【重點(diǎn)掌握】：化學(xué)衍生化及重組DNA技術(shù)的概念及其在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【了解】：化學(xué)衍生化及重組DNA的應(yīng)用原理。
 
第十四章  人組織切片在靶向藥物研究中的應(yīng)用
1. 概述
2. 肝切片的制備
3. 肝切片的孵育
4. 肝切片的存活力和功能性評(píng)價(jià)
5. 藥物的體外轉(zhuǎn)運(yùn)的研究
6. 肝切片在靶向藥物研究中的應(yīng)用
  一、靶向藥物的分布和轉(zhuǎn)運(yùn)
  二、肝靶向藥物的效應(yīng)檢測(cè)
        第七節(jié) 其他器官的組織切片及展望 
 
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：人組織切片技術(shù)的概念，原理，在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【重點(diǎn)掌握】：人組織切片技術(shù)的概念，肝切片的制備與研究，人組織切片技術(shù)在靶向藥物研究中的應(yīng)用。
【了解】：人組織切片的應(yīng)用原理。
 
四、參考文獻(xiàn)
[1] 張志榮. 靶向治療分子基礎(chǔ)與靶向藥物設(shè)計(jì). 北京：科學(xué)出版社. 2005.
[2]  梁秉文, 黃勝炎, 葉祖光. 新型藥物制劑處方與工藝. 北京：化學(xué)工業(yè)出版社. 2007.
 
 
 
 
 
 
藥物制劑的設(shè)計(jì)
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502032	開課學(xué)期	□春季學(xué)期   ■秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	（中文）藥物制劑的設(shè)計(jì) （英文）Design of pharmaceutics
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        □專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	18
			課堂討論	18
			自學(xué)交流
課 程 負(fù)責(zé)人	張曉云	課程團(tuán)隊(duì)	張曉云 倪京滿 史彥斌
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程
教    材	藥物制劑的設(shè)計(jì)
參考書目	實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)方法、醫(yī)藥統(tǒng)計(jì)學(xué)、SPSS在醫(yī)藥學(xué)統(tǒng)計(jì)中的應(yīng)用

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
藥物的劑型設(shè)計(jì)不僅需要深入研究藥物分子本身的理化性質(zhì)以及體內(nèi)作用機(jī)制，還必須考慮制劑處方和工藝的質(zhì)量保障措施及病人的用藥習(xí)慣。本課程主要介紹在創(chuàng)新藥物制劑研究中開展劑型和處方設(shè)計(jì)工作的基本程序、原理、方法等，重點(diǎn)介紹處方前研究在制劑設(shè)計(jì)中的重要性以及正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)、均勻?qū)嶒?yàn)設(shè)計(jì)、析因?qū)嶒?yàn)設(shè)計(jì)及星點(diǎn)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)及效應(yīng)面優(yōu)化方法等應(yīng)用性研究?jī)?nèi)容，使學(xué)生能夠?qū)?shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)的思路、方法、數(shù)據(jù)處理及應(yīng)用有一個(gè)全面的認(rèn)知和了解，為以后藥物的基礎(chǔ)研究，實(shí)際應(yīng)用及新藥的開發(fā)工作奠定良好的理論基礎(chǔ)和實(shí)踐基礎(chǔ)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
 

 

四、參考文獻(xiàn)
①實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)方法
②醫(yī)藥統(tǒng)計(jì)學(xué)
③SPSS在醫(yī)藥學(xué)統(tǒng)計(jì)中的應(yīng)用
④現(xiàn)代藥劑學(xué)
⑤Pharmaceutics
 
 
 
 
 
藥物代謝概論
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035502034	開課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	藥物代謝概論（中文） Drug Metabolism-An Introduction（英文）
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        □專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	24
			課堂討論	9
			自學(xué)交流	3
課 程 負(fù)責(zé)人	史彥斌	課程團(tuán)隊(duì)	史彥斌 倪京滿 張曉云 強(qiáng)音 李守唐 楊嫻
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)研究生
先修課程	有機(jī)化學(xué)、生物化學(xué)、藥理學(xué)、藥物化學(xué)、藥物分析、生物藥劑學(xué)
教    材	Human Drug Metabolism (Edited by Michael D Coleman)
參考書目	《藥物代謝學(xué)》、《生物化學(xué)》、《生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)》、《藥物化學(xué)》

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
本課程主要介紹《藥物代謝概論》為生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)、生物化學(xué)、藥物化學(xué)和藥理毒理學(xué)的交叉學(xué)科。是研究藥物進(jìn)入機(jī)體后，通過生物轉(zhuǎn)化將原形藥物轉(zhuǎn)化成無活性物質(zhì)、有毒物質(zhì)或有活性物質(zhì)的過程。是藥學(xué)學(xué)科進(jìn)行新藥研發(fā)和藥劑學(xué)專業(yè)進(jìn)行藥物及其制劑深層次研究的重要內(nèi)容之一。通過本課程的學(xué)習(xí)，要求學(xué)生掌握藥物主要代謝酶、I相代謝反應(yīng)及其酶抑制劑和激動(dòng)劑、Ⅱ相代謝反應(yīng)及其酶抑制劑和激動(dòng)劑、影響代謝反應(yīng)的因素、藥物代謝的研究方法、藥物代謝與毒性、藥物代謝研究在新藥研發(fā)中的作用，了解藥源性疾病、基因調(diào)控與代謝工程、蛋白結(jié)合與Ⅲ相代謝反應(yīng)、常見藥物的代謝研究等內(nèi)容。能應(yīng)用該課程的相關(guān)知識(shí)指導(dǎo)新藥研究的有效性、安全性和可行性，能參與基于藥物代謝理論的新藥設(shè)計(jì)、臨床合理用藥和個(gè)體化給藥方案的制定工作。
三、課程教學(xué)內(nèi)容

第一章 藥物代謝概述
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：藥物代謝的概念、相關(guān)術(shù)語(yǔ)，藥物代謝研究的發(fā)展史、研究?jī)?nèi)容、主要任務(wù)和研究目的，研究展望。
第二章 藥物代謝酶及酶動(dòng)力學(xué)
第一節(jié) 藥物代謝酶
第二節(jié) 酶動(dòng)力學(xué)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，6學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：酶的基本概念、酶催化作用的特點(diǎn)、影響酶催化作用的因素、酶的分類命名，酶活性的測(cè)定，酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，非線性動(dòng)力學(xué)參數(shù)求解。
第三章 I相代謝反應(yīng)及其酶抑制劑和激動(dòng)劑
第一節(jié) I 相代謝反應(yīng)
第二節(jié) 主要代謝酶及其抑制劑和誘導(dǎo)劑
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，4學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：I 相代謝反應(yīng)的概念、特點(diǎn)及其在藥物消除過程的作用，官能團(tuán)反應(yīng)的類型及其關(guān)鍵酶（氧化酶、輔酶黃素蛋白、還原酶、各種轉(zhuǎn)移酶、脫羧酶、酯酶、環(huán)氧化酶等），CYP家族酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑，其它酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑。
第四章 Ⅱ相代謝反應(yīng)及其酶抑制劑和激動(dòng)劑
第一節(jié) Ⅱ 相代謝反應(yīng)
第二節(jié) 主要代謝酶及其抑制劑和誘導(dǎo)劑
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：Ⅱ相代謝反應(yīng)的概念、特點(diǎn)及其在藥物排泄、肝腸循環(huán)過程中的作用，結(jié)合反應(yīng)的類型及其關(guān)鍵酶（葡萄糖醛酸化酶、磺酸化酶、硫酸酯酶、氨基酸轉(zhuǎn)移酶、乙?；?、甲基化酶等）、上述酶的抑制劑及誘導(dǎo)劑。
第五章 影響代謝反應(yīng)的因素
第一節(jié) 生物因素對(duì)代謝的影響
第二節(jié) 劑型因素對(duì)代謝的影響
第三節(jié) 聯(lián)合用藥對(duì)代謝的影響
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：課堂討論，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：種屬差異，個(gè)體差異、年齡、性別、疾病狀態(tài)、飲食習(xí)慣、制劑工藝、給藥劑量、用藥方法、聯(lián)合用藥及藥物相互作用等。
第六章 代謝調(diào)控及代謝工程
第一節(jié) 基于基因水平的生物合成與代謝
第二節(jié) 代謝調(diào)控及其應(yīng)用
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：分子克隆技術(shù)，生物合成途徑、代謝關(guān)鍵酶基因的分析（基因消除技術(shù)、異源表達(dá)技術(shù)）、代謝調(diào)控（反饋抑制作用和前饋激活作用）、代謝工程（基因重組技術(shù)）及其應(yīng)用等。
第七章 藥物代謝的研究方法
第一節(jié) 在體研究方法
第二節(jié) 肝臟代謝方法
帶三節(jié) 微生物孵育方法
第四節(jié) 色譜-波譜技術(shù)在藥物代謝研究中的應(yīng)用
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：多媒體教學(xué)，5學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容： 在體研究法、肝臟代謝法（肝微粒體溫孵法、肝細(xì)胞體外溫孵法、肝臟灌流技術(shù)、肝組織切片法、基因重組CYP 酶系、微透析技術(shù)）、菌種溫孵法、腸菌酶法。HPLC/MS/MS 、3H或14C-NMR在藥物代謝研究中的應(yīng)用。
第八章 藥物代謝與毒性
第一節(jié) 藥物體內(nèi)過程與藥物毒性
第二節(jié) 藥物代謝與藥源性疾病
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：課堂討論，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：藥物體內(nèi)過程、藥物毒副作用的內(nèi)涵、可逆性毒性、不可逆性毒性、藥物代謝與藥源性疾病、藥物代謝與癌癥。
第九章 常見藥物的代謝
第一節(jié)  常見特殊藥品的代謝
第二節(jié)  其它藥物的代謝研究舉例
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：課堂討論，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：咖啡因、乙酰水楊酸、青霉素G、手性藥物和中藥制劑的代謝等。
第十章 藥物代謝在新藥研發(fā)中的作用
第一節(jié) 利用代謝發(fā)現(xiàn)新藥或減少副作用
第二節(jié) 利用代謝制定合理給藥方案
第二節(jié) 避免代謝影響藥物作用
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配：自學(xué)交流，3學(xué)時(shí)
（二）主要內(nèi)容：利用活性代謝物得到新藥，代謝活化改變藥物的動(dòng)力學(xué)特性，利用藥物代謝避免藥物的蓄積副作用，利用代謝制定合理給藥方案，避免代謝影響藥物作用。
四、參考文獻(xiàn)
1. Michael D Coleman. Human Drug Metabolism, John Wiley & Sons, Ltd. 2005.
2. 李盛賢, 劉松梅, 趙丹丹 主編. 《生物化學(xué)》, 哈爾濱工業(yè)大學(xué)出版社, 2006年.
2. 劉建平 主編.  《生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)》 (第4版) , 人民衛(wèi)生出版社, 2011年.
3. 尤啟東 主編. 《藥物化學(xué)》(第2版), 化學(xué)工業(yè)出版社, 2007年.
4. 曾蘇 主編. 《藥物代謝學(xué)》, 浙江大學(xué)出版社, 2004年.
5. Russell J. Cox. Polyketides, proteins and genes in fungi: programmed nano-machines begin to reveal their secrets. Organic & Biomolecular Chemistry, 2007, 5, 2010–2026.
 
 
 
 
 
 
臨床藥理學(xué)
1. 課程基本情況

課程編號(hào)	035312031	開課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	臨床藥理學(xué)（中文） Clinical Pharmacology（英文）
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        □專業(yè)基礎(chǔ)課             ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	28
			課堂討論	6
			自學(xué)交流	2
課 程 負(fù)責(zé)人	焦海勝	課程團(tuán)隊(duì)	焦海勝、張鴻燕、邱雯
教學(xué)方式	■課堂講授    □專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)碩士研究生
先修課程
教    材	《臨床藥理學(xué)》第三版　李家泰　人民衛(wèi)生出版社
參考書目	藥物臨床試驗(yàn)與GCP實(shí)用指南（第2版）　田少雷　北京大學(xué)醫(yī)學(xué)出版社 I期臨床試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程　王辰　人民軍醫(yī)出版社 臨床治療藥物監(jiān)測(cè)的方法和應(yīng)用　李金恒　人民衛(wèi)生出版社

 
 
二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
臨床藥理學(xué)（clinical pharmacology）是一門以基礎(chǔ)藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為基礎(chǔ)，主要以人體為研究對(duì)象，研究藥物的治療作用、不良反應(yīng)、藥物在體內(nèi)的濃度變化規(guī)律等，包括臨床藥效學(xué)、臨床藥代學(xué)、新藥的臨床實(shí)驗(yàn)、治療藥物監(jiān)測(cè)、臨床療效評(píng)價(jià)、藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)及藥物的相互作用等內(nèi)容。臨床藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)：（1）新藥的臨床研究與評(píng)價(jià)；（2）上市藥物的再評(píng)價(jià)；（3）藥物臨床試驗(yàn)規(guī)范（GCP）；（3）藥物不良反應(yīng)；（4）臨床藥動(dòng)學(xué)；（5）治療藥物監(jiān)測(cè)；（6）藥物相互作用；（7）遺傳藥理學(xué)與個(gè)體化給藥；（8）特殊人群的藥理學(xué)特點(diǎn)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容

臨床藥理學(xué)課程教學(xué)內(nèi)容安排
 

章　節(jié)	課時(shí)
八、 緒論	2
九、 新藥的臨床研究與評(píng)價(jià)概述	2
十、 藥物臨床試驗(yàn)規(guī)范	4
第四章     臨床試驗(yàn)方案的設(shè)計(jì)與實(shí)施	4
第五章     上市藥物的再評(píng)價(jià)	2
第六章     遺傳藥理學(xué)與個(gè)體化給藥	4
第七章     特殊人群的藥理學(xué)特點(diǎn)	4
第八章     臨床藥動(dòng)學(xué)	4
第九章   　藥物相互作用	2
第十章　　 治療藥物監(jiān)測(cè)	6
第十一章   藥物不良反應(yīng)	2

四、參考文獻(xiàn)
1.　臨床藥理學(xué)　第三版　李家泰　人民衛(wèi)生出版社
2.　藥物臨床試驗(yàn)與GCP實(shí)用指南（第2版）　田少雷　北京大學(xué)醫(yī)學(xué)出版社
3.　I期臨床試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程　王辰　人民軍醫(yī)出版社
4.　臨床治療藥物監(jiān)測(cè)的方法和應(yīng)用　李金恒　人民衛(wèi)生出版社
5.　臨床藥學(xué)導(dǎo)論　蔣學(xué)華　人民衛(wèi)生出版社
6.　臨床藥動(dòng)學(xué)　Malcolm Rowland 彭彬譯　湖南科技出版社
7.　藥物相互作用基礎(chǔ)與臨床　劉治軍　人民衛(wèi)生出版社
8.  人用藥物注冊(cè)技術(shù)要求國(guó)際協(xié)調(diào)會(huì)議指南
9.　藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范GCP
 
 
 
 
 
 
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究進(jìn)展（課程名稱）
 
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312030	開課學(xué)期	□春季學(xué)期   ■秋季學(xué)期			學(xué)分
課程名稱	藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究進(jìn)展（中文） Research progress of transporter（英文）
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	54		課堂講課	14
			課堂討論	20
			自學(xué)交流	20
課 程 負(fù)責(zé)人	武新安	課程團(tuán)隊(duì)	武新安
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)碩士研究生
先修課程
教    材	無
參考書目	《最新トラソスポ一タ一研究》、《口服藥物的吸收與轉(zhuǎn)運(yùn)》

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的簡(jiǎn)介
2、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥動(dòng)學(xué)
3、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥效學(xué)
4、有關(guān)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體目前常用的研究方法
三、課程教學(xué)內(nèi)容
第一章  藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的簡(jiǎn)介 （8 學(xué)時(shí)）
1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的概念及分類
2、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體在體內(nèi)的分布及功能
   第二章  藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥動(dòng)學(xué) （16 學(xué)時(shí)）
      1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響
        1.1 對(duì)吸收的影響
        1.2 對(duì)分布的影響
        1.3 對(duì)排泄的影響
      2、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物相互作用的影響
   第三章  藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥效學(xué) （24 學(xué)時(shí)）
      1、藥物對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響
      2、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與疾病的關(guān)系
        2.1 精神類疾病與相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)體
        2.2 肝臟疾病與相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)體
        2.3 腎臟疾病與相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)體
        2.4 腫瘤與相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)體
   第四章  藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的常用研究方法 （6 學(xué)時(shí)）

四、參考文獻(xiàn)

[1] M.K. DeGorter, C.Q. Xia, J.J. Yang, and R.B. Kim.Drug Transporters in Drug Efficacy and Toxicity. Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 2012, 52: 249-273.

[2] Mizuno N, Niwa T, Yotsumoto Y, Sugiyama Y. Impact of drug transporter studies on drug discovery and development. Pharmacol Rev. 2003, 55(3):425-61.
[3] Liu JY, Thom M, Catarino CB, Martinian L, Figarella-Branger D, Bartolomei F,    
   Koepp M, Sisodiya SM. Neuropathology of the blood-brain barrier and   
   pharmaco-resistance in human epilepsy. Brain. 2012. [Epub ahead of print].
[4] Xu DH, Yan M, Li HD, Fang PF, Liu YW. Influence of P-glycoprotein on brucine transport at the in vitro blood-brain barrier. Eur J Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[5] Perdih A, Roy Choudhury A, Zuperl S, Sikorska E, Zhukov I, Solmajer T, Novi？ M. Structural analysis of a Peptide fragment of transmembrane transporter protein bilitranslocase. PLoS One. 2012, 7(6):e38967.
[6] Desmoulin SK, Wang L, Polin L, White K, Kushner J, Stout M, Hou Z, Cherian C, Gangjee A, Matherly LH. Functional Loss of the Reduced Folate Carrier Enhances the Antitumor Activities of Novel Antifolates with Selective Uptake by the Proton-coupled Folate Transporter. Mol Pharmacol. 2012, [Epub ahead of print].
[7] Skovstrup S, David L, Taboureau O, Jørgensen FS. A Steered Molecular Dynamics Study of Binding and Translocation Processes in the GABA Transporter. PLoS One. 2012;7(6):e39360
 
 
 
 
 
 

 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
課程簡(jiǎn)介及教學(xué)大綱
藥物新制劑與新技術(shù)
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312029	開課學(xué)期	■春季學(xué)期   □秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	藥物新制劑與新技術(shù)
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              ■方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	20
			課堂討論	13
			自學(xué)交流	3
課 程 負(fù)責(zé)人	倪京滿	課程團(tuán)隊(duì)	倪京滿 強(qiáng)音 劉暉
教學(xué)方式	■課堂講授    ■專題討論		考核方式		□考試      ■考查
適用專業(yè)及層次	要求經(jīng)過藥學(xué)專業(yè)基礎(chǔ)理論的學(xué)習(xí)，適合藥學(xué)專業(yè)研究生選修，通過對(duì)該課程的學(xué)習(xí)，為學(xué)生科研及開發(fā)新產(chǎn)品提供參考。
先修課程	藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)
教    材	藥物新劑型與新技術(shù)
參考書目	《藥物新劑型》、《新編藥物制劑技術(shù)》、《藥物新劑型與新技術(shù)》、《藥用高分子材料與現(xiàn)代藥劑》

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
本課程主要面向21世紀(jì)，以國(guó)內(nèi)外新制劑的研究成果和最新進(jìn)展為主線，重點(diǎn)介紹速度性控釋、方向性控釋、時(shí)間性控釋和隨癥調(diào)控釋個(gè)體化給藥系統(tǒng)，其中，速度性控釋分為速溶（崩）解型速釋劑型和緩控釋劑型；方向性控釋給藥的系統(tǒng)的靶向機(jī)理有局部靶向、物理機(jī)械靶向、生物物理靶向、生物化學(xué)靶向、生物靶向及復(fù)合靶向等；時(shí)間性控釋給藥系統(tǒng)，又被稱為脈沖給藥系統(tǒng)，分為單次脈沖、多次脈沖及自調(diào)式脈沖；個(gè)體化給藥系統(tǒng)包括自調(diào)式脈沖給藥系統(tǒng)和智能調(diào)控給藥系統(tǒng)。理論與實(shí)踐相結(jié)合，應(yīng)用與實(shí)例相結(jié)合，全面、系統(tǒng)、準(zhǔn)確的反映國(guó)內(nèi)外藥物制劑的先進(jìn)經(jīng)驗(yàn)，同時(shí)介紹有關(guān)國(guó)內(nèi)外藥物制劑生產(chǎn)的新技術(shù)、新材料、新設(shè)備的應(yīng)用及藥品質(zhì)量控制等內(nèi)容，突出藥物制劑技術(shù)與研究的實(shí)用性；在本科生的藥劑學(xué)課程中，我們強(qiáng)調(diào)，“沒有輔料，就沒有制劑”，隨著現(xiàn)代藥劑的發(fā)展，因此在本課程最后一章，闡述“沒有藥用高分子材料，就沒有制劑”，將現(xiàn)代藥劑與生物材料學(xué)有機(jī)融合，以現(xiàn)代藥劑的研制創(chuàng)新為宗旨，以材料的特殊功能為線索，在藥劑工作者與生物材料工作者之間架起一座溝通橋梁，即為現(xiàn)代藥劑工作者提供新的思路，又為生物材料工作者指導(dǎo)研究開發(fā)發(fā)展的方向和道路。本課程對(duì)現(xiàn)代藥劑專業(yè)高級(jí)人才的培養(yǎng)，對(duì)現(xiàn)代制劑的研究與開發(fā)都將起到積極的推動(dòng)作用。
三、課程教學(xué)內(nèi)容
第一章  緒論
第一節(jié)  新劑型發(fā)展的動(dòng)力
1. 臨床用藥的需要
2. 科學(xué)技術(shù)的發(fā)展
3. 新劑型的市場(chǎng)及價(jià)值
1. 藥物新劑型的內(nèi)容
1. 速度性控釋給藥系統(tǒng)
2. 方向性控釋給藥系統(tǒng)
3. 時(shí)間性控釋給藥系統(tǒng)
第三節(jié)  藥物新劑型的研究
  一、設(shè)計(jì)
  二、試制
  三、質(zhì)量研究
  四、問題和展望
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：藥物新劑型的內(nèi)容及開展其研究的必要性。
【重點(diǎn)掌握】：新劑型發(fā)展方向及新劑型制劑研究的通常過程。
【了解】： 新型制劑研究的必要性及遇到的問題（第1、3節(jié)）
 
第二章  口服速釋制劑
第一節(jié)  概述
1. 水中分散型速釋制劑
2. 口腔應(yīng)用型速釋制劑
3. 其他機(jī)制型速釋制劑
1. 分散片
1. 分散片的特點(diǎn)
2. 處方設(shè)計(jì)
3. 制備方法及舉例
4. 質(zhì)量評(píng)價(jià)
2. 自乳化釋藥系統(tǒng)
1. 速效的機(jī)理及其影響因素
2. 處方設(shè)計(jì)及制備舉例
3. 質(zhì)量評(píng)價(jià)
3. 泡騰片
1. 處方設(shè)計(jì)
2. 制備方法及舉例
3. 質(zhì)量檢查
第五節(jié)  口腔速崩片
  一、處方設(shè)計(jì)
  二、制備工藝及舉例
  三、質(zhì)量評(píng)定
第六節(jié)  口腔速溶片
  一、處方設(shè)計(jì)
  二、制備工藝及舉例
  三、影響速溶制劑質(zhì)量的因素
 
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：口服速釋制劑的類型與制備
【重點(diǎn)掌握】：各種口服速釋制劑的處方設(shè)計(jì)及制備工藝。
【了解】： 各種口服速釋制劑的質(zhì)量評(píng)定及影響因素。
 
第三章  口服緩控釋給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
1. 緩釋、控釋制劑的概念及類型組成
2. 控釋制劑的設(shè)計(jì)
3. 緩釋、控釋制劑的區(qū)別
4. 緩釋、控釋制劑研究現(xiàn)狀
1. 親水性凝膠骨架片
1. 釋藥機(jī)理
2. 影響藥物釋放速率的因素
3. 處方設(shè)計(jì)
4. 制備方法及舉例
2. 溶蝕性骨架片
1. 釋藥機(jī)理
2. 影響藥物釋放速率的因素
3. 處方設(shè)計(jì)
4. 制備方法及舉例
第四節(jié)  不溶性骨架片
  一、釋藥機(jī)理
  二、影響藥物釋放速率的因素
  三、處方設(shè)計(jì)
  四、制備方法及舉例
第五節(jié)  包衣緩釋制劑
  一、釋藥機(jī)理
  二、影響藥物釋放速率的因素
  三、處方設(shè)計(jì)
  四、制備方法及舉例
第六節(jié)  微丸
  一、微丸的類型
  二、釋藥機(jī)理
  三、影響藥物釋放速率的因素
  四、處方設(shè)計(jì)
  五、制備方法及舉例
  六、中藥緩釋（微丸）膠囊
第七節(jié)  離子交換藥樹脂制劑
  一、離子交換藥樹脂制劑的特點(diǎn)
  二、釋藥機(jī)理
  三、影響藥物釋放速率的因素
  四、處方設(shè)計(jì)
  五、制備方法及舉例
第八節(jié)  滲透壓控釋體系
  一、口服滲透泵釋藥機(jī)理
  二、影響滲透泵釋放藥物的因素
  三、滲透泵的組成
  四、口服滲透泵制劑的設(shè)計(jì)
  五、制備方法及舉例
 第九節(jié)  膜擴(kuò)散控釋給藥系統(tǒng)
  一、膜擴(kuò)散控制釋藥機(jī)理
  二、影響擴(kuò)散控速釋藥的因素
  三、膜擴(kuò)散控釋劑型的組成
  四、膜控釋制劑的制備及舉例
第十節(jié)  控制溶解給藥系統(tǒng)
  一、控制溶解釋藥的機(jī)理
  二、控制溶解體系釋藥恒速的可能性
  三、控制溶解釋藥制劑的制備及舉例
第十一節(jié)  控制蝕解給藥系統(tǒng)
第十二節(jié)  液體控釋給藥系統(tǒng)
  一、概述
第十三節(jié)  口服緩控釋制劑的體內(nèi)外評(píng)價(jià)
  一、體外評(píng)價(jià)
  二、體內(nèi)評(píng)價(jià)
  三、體內(nèi)外相關(guān)性評(píng)價(jià)
  四、緩控釋制劑安全性檢查
 
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      3學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：各種不同類型的口服緩、控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理、處方設(shè)計(jì)及制備工藝，藥物釋放速率的影響因素，體、內(nèi)外評(píng)價(jià)方法等。
【重點(diǎn)掌握】：不同類型的口服緩、控釋給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理、處方設(shè)計(jì)及制備工藝，體、內(nèi)外評(píng)價(jià)方法。
【了解】：不同類型緩、控釋制劑藥物釋放速率的影響因素。
 
第四章  口服定時(shí)給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理
1. 利用滲透泵機(jī)制控制釋藥時(shí)間
2. 利用親水凝膠溶脹產(chǎn)生的力控制釋藥時(shí)間
3. 利用包衣層控制釋藥時(shí)間
2. 口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的處方設(shè)計(jì)
1. 藥物的選擇
2. 輔料
第四節(jié)  制備方法及舉例
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：不同類型口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理及處方設(shè)計(jì)，制備方法及舉例說明。
【重點(diǎn)掌握】：不同類型口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理及處方設(shè)計(jì)。
【了解】：制備方法。
 
第五章  口服定位給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  胃內(nèi)滯留制劑
1. 胃內(nèi)滯留的機(jī)理
2. 影響藥物漂浮的因素
3. 處方設(shè)計(jì)
4. 制備方法及舉例
5. 質(zhì)量評(píng)價(jià)
1. 口服結(jié)腸給藥系統(tǒng)
1. 結(jié)腸的生理與藥物的吸收
2. 口服結(jié)腸給藥系統(tǒng)的臨床應(yīng)用特點(diǎn)
3. 口服結(jié)腸給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)原理
4. 結(jié)腸定位釋藥方法及舉例
5. 質(zhì)量評(píng)價(jià)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
     1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：不同類型口服定位給藥系統(tǒng)的藥物釋放機(jī)理及處方設(shè)計(jì)原理，制備方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。
【重點(diǎn)掌握】：不同類型口服定位給藥系統(tǒng)的藥物釋放機(jī)理及處方設(shè)計(jì)原理，制備方法。
【了解】：不同類型口服定位給藥系統(tǒng)制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。
 
第六章  口腔黏膜給藥
第一節(jié)  口腔的解剖結(jié)構(gòu)與生理
1.  藥物的口腔吸收及其影響因素
1. 吸收機(jī)制和途徑
2. 影響藥物口腔吸收的因素
2. 促進(jìn)口腔黏膜吸收的方法
1. 吸收促進(jìn)劑
2. 生物黏附材料
3. 酶抑制劑
3. 口腔生物黏附給藥制劑
一、生物黏附機(jī)理
二、生物黏附材料
三、影響生物黏附的因素
四、口腔生物黏附劑型和應(yīng)用實(shí)例
五、口腔生物黏附制劑的評(píng)價(jià)
第五節(jié)  口腔黏膜吸收實(shí)驗(yàn)
      一、體外吸收模型
      二、體內(nèi)研究
      三、細(xì)胞模型
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：口腔黏膜給藥制劑藥物的口腔吸收及其影響因素，促進(jìn)吸收的方法，口腔生物黏附給藥制劑的機(jī)理、應(yīng)用和評(píng)價(jià)，口腔黏膜吸收實(shí)驗(yàn)方法。
【重點(diǎn)掌握】：促進(jìn)藥物口腔黏膜吸收的方法，口腔生物黏附給藥制劑的機(jī)理及應(yīng)用，評(píng)價(jià)方法。
【了解】： 口腔黏膜吸收實(shí)驗(yàn)方法。
 
第七章  鼻黏膜給藥
第一節(jié)  概述
1. 鼻黏膜給藥的特點(diǎn)
2. 鼻腔的生理特征
1. 影響鼻粘膜吸收的因素
1. 藥物的分子量
2. 藥物的油-水分配系數(shù)
3. 溶液的PH和滲透壓
4. 藥物的濃度和制劑的黏度
5. 劑型
2. 鼻粘膜吸收促進(jìn)劑
1. 膽酸鹽及其衍生物
2. 環(huán)糊精
3. 殼聚糖
4. 聚左旋精氨酸
3. 鼻腔給藥研究的模型
1. 動(dòng)物模型
2. 細(xì)胞模型
第五節(jié)  鼻腔用藥新劑型
  一、噴霧劑和粉霧劑
  二、微球
  三、脂質(zhì)體
第六節(jié)  鼻腔給藥的黏膜毒性的評(píng)價(jià)
  一、黏膜形態(tài)學(xué)考察
  二、纖毛清除作用的測(cè)定
  三、溶血實(shí)驗(yàn)
  四、生化指標(biāo)的測(cè)定
第七節(jié)  應(yīng)用實(shí)例
  一、尼古丁鼻腔噴霧劑
  二、鮭降鈣素滴鼻劑
  三、胰島素鼻腔給藥制劑
  四、生長(zhǎng)抑素多肽類似物或衍生物的鼻腔給藥制劑
第八節(jié)  鼻腔用藥新用途
  一、腦靶向鼻腔給藥
  二、疫苗鼻黏膜給藥
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹鼻粘膜給藥的特點(diǎn)，藥物吸收的影響因素，可采用的吸收促進(jìn)方法，給藥研究的模型以及目前鼻腔用藥的新劑型，鼻腔給藥黏膜毒性的評(píng)價(jià)方法，用先進(jìn)實(shí)例說明其應(yīng)用，并指出目前鼻腔用藥的新用途。
【重點(diǎn)掌握】：鼻粘膜給藥的特點(diǎn)，藥物吸收的影響因素，可采用的吸收促進(jìn)方法，目前鼻腔用藥的新劑型，鼻腔用藥的新用途。
【了解】：鼻腔給藥研究的模型及鼻腔用藥的先進(jìn)應(yīng)用實(shí)例。
 
第八章  眼科用給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  眼科用給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)
1. 眼部組織結(jié)構(gòu)與藥物的吸收特征
2. 黏附材料與藥物的眼部吸收
3. 環(huán)糊精用做滴眼劑的輔料
第二節(jié)  眼科用給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)
第三節(jié)  眼科用給藥系統(tǒng)的質(zhì)量研究
  一、體外釋藥試驗(yàn)
  二、眼內(nèi)釋藥試驗(yàn)
  三、藥效學(xué)試驗(yàn)
  四、刺激性試驗(yàn)
第四節(jié)  膜擴(kuò)散-控釋眼科用給藥系統(tǒng)
  一、膜擴(kuò)散-控釋眼科用給藥系統(tǒng)的組成
  二、膜擴(kuò)散-控釋眼科用給藥系統(tǒng)釋放的因素
  三、制備和舉例
第五節(jié)  控制溶解眼科用給藥系統(tǒng)
第六節(jié)  脂質(zhì)體眼科用給藥系統(tǒng)
  一、脂質(zhì)體眼用制劑的類型
  二、脂質(zhì)體眼用給藥系統(tǒng)存在的問題及發(fā)展方向
  三、制備和舉例
第七節(jié)  生物降解性微球與毫微球眼科用給藥系統(tǒng)
  一、生物降解性微球與毫微球眼科用給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)
  二、制備及舉例
第八節(jié)  植入型眼科用給藥系統(tǒng)
  一、特點(diǎn)
  二、制備和舉例
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：眼科用給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)、設(shè)計(jì)及質(zhì)量研究；各種新型眼科用給藥系統(tǒng)的組成及制備。
【重點(diǎn)掌握】：新型眼科用給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)、設(shè)計(jì)及制備。
【了解】：質(zhì)量研究。
 
第九章  植入給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  膜-擴(kuò)散控釋植入給藥
第二節(jié)  滲透壓控釋植入給藥
第三節(jié)  溶解擴(kuò)散控釋植入給藥
第四節(jié)  溶蝕擴(kuò)散控釋植入給藥
第五節(jié)  骨架擴(kuò)散控釋植入給藥
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
     1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：不同類型植入給藥劑型的釋藥機(jī)理及制備和應(yīng)用
【重點(diǎn)掌握】：不同類型植入給藥劑型的釋藥機(jī)理及制備
【了解】： 實(shí)例及應(yīng)用
 
第十章  呼吸道給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  呼吸道吸收機(jī)理
一、 呼吸道生理
二、 藥物在呼吸道的分布
三、 肺內(nèi)的藥物代謝
第二節(jié)  吸入裝置
1. 粉霧劑的處方設(shè)計(jì)與制備舉例
1. 主藥
2. 載體
3. 粉碎工藝
4. 無載體粉霧劑
5. 制備及舉例
2. 質(zhì)量研究
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：呼吸道給藥系統(tǒng)藥物的吸收機(jī)理，特點(diǎn)，制備及舉例說明。
【重點(diǎn)掌握】：呼吸道給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)及制備。
【了解】：藥物的吸收機(jī)理及應(yīng)用。
 
第十一章  陰道與子宮給藥系統(tǒng)  
1. 陰道給藥
1. 陰道的結(jié)構(gòu)與生理
2. 藥物吸收途徑及其影響因素
3. 局部作用的陰道給藥劑型
4. 全身作用的陰道給藥劑型
2. 子宮內(nèi)給藥系統(tǒng)
  一、概述
  二、子宮結(jié)構(gòu)
  三、子宮內(nèi)給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)
  四、應(yīng)用實(shí)例
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：陰道與子宮給藥系統(tǒng)的吸收途徑及影響因素，不同作用目的可選擇的給藥劑型，給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)及應(yīng)用。
【重點(diǎn)掌握】：不同作用目的可選擇的給藥劑型，給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)及應(yīng)用。
【了解】：陰道與子宮給藥系統(tǒng)的吸收途徑及影響因素。
 
第十二章  直腸給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
3. 栓劑
1. 雙層栓
2. 中空栓
3. 微囊栓劑
4. 滲透泵栓劑
5. 凝膠栓劑
6. 骨架控釋栓劑
7. 膜控釋直腸給藥系統(tǒng)
第三節(jié)  微型灌腸劑
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：不同類型直腸給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)原理及藥物釋放特征和應(yīng)用。
【重點(diǎn)掌握】：不同類型直腸給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)原理及藥物釋放特征
【了解】：不同類型直腸給藥系統(tǒng)的應(yīng)用。
 
第十三章  經(jīng)皮給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
1. 經(jīng)皮給藥的發(fā)展與特點(diǎn)
2. 經(jīng)皮給藥的類型
3. 中藥經(jīng)皮給藥
第二節(jié)  藥物經(jīng)皮吸收過程
第三節(jié)  影響經(jīng)皮吸收的因素
1. 促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法
1. 經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑
2. 微粒載體
3. 前體藥物
4. 促進(jìn)藥物經(jīng)皮滲透的物理學(xué)方法
2. 藥物經(jīng)皮擴(kuò)散的研究方法
  一、體外經(jīng)皮擴(kuò)散研究
  二、體內(nèi)經(jīng)皮擴(kuò)散研究
第六節(jié)  經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的開發(fā)
  一、藥物的選擇與劑量設(shè)計(jì)
  二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的組成
  三、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的高分子材料
  四、制備與舉例
  五、質(zhì)量控制
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：經(jīng)皮給藥的特點(diǎn)及類型，影響經(jīng)皮給藥吸收的因素及促進(jìn)吸收的方法，經(jīng)皮給藥釋藥研究方法及經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的開發(fā)。
【重點(diǎn)掌握】：經(jīng)皮給藥的特點(diǎn)及類型，促進(jìn)吸收的方法，經(jīng)皮給藥釋藥研究方法及經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的開發(fā)。
【了解】：影響經(jīng)皮給藥吸收的因素及藥物吸收過程。
 
第十四章  其他控釋給藥系統(tǒng)
1. 非口服脈沖給藥系統(tǒng)
1. 熱控制脈沖式給藥
2. 電化學(xué)控制脈沖式給藥
3. 超聲波控制脈沖式給藥
4. 光控脈沖式給藥
2. 自調(diào)式給藥系統(tǒng)
  一、PH敏感型自調(diào)式給藥
  二、競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合機(jī)制的自調(diào)式給藥
  三、尿素-尿素酶體系
  四、胰島素自調(diào)式反應(yīng)器
第三節(jié)  靜脈給藥系統(tǒng)
第四節(jié)  肌肉或腹腔注射給藥系統(tǒng)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹其他控釋給藥系統(tǒng)
【重點(diǎn)掌握】：其他各類型控釋給藥系統(tǒng)的原理
【了解】： 其他各類型控釋給藥系統(tǒng)的應(yīng)用
 
第十五章  新型乳劑
1. 概述
1. 與普通乳劑的區(qū)別
2. 分類與特點(diǎn)
3. 發(fā)展?fàn)顩r
4. 乳化劑
2. 靜脈輸送營(yíng)養(yǎng)乳劑
一、靜脈輸送營(yíng)養(yǎng)乳劑的特點(diǎn)
二、靜脈輸送營(yíng)養(yǎng)乳劑的處方
三、制備和舉例
3. 靶向性給藥乳劑
1. 靶向性作用
2. 靶向性一級(jí)乳劑
3. 復(fù)乳
第四節(jié) 新型乳劑穩(wěn)定性
  一、一級(jí)乳劑的穩(wěn)定性
  二、復(fù)乳的穩(wěn)定性
第五節(jié)  提高穩(wěn)定性的方法
  一、明膠微球乳劑
  二、聚丙烯酰胺凝膠乳
  三、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物凝膠乳
  四、其他乳劑
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：全面介紹新型乳劑分類與特點(diǎn)，新型乳劑的穩(wěn)定性及提高穩(wěn)定性的方法。
【重點(diǎn)掌握】：靜脈輸送營(yíng)養(yǎng)乳劑與靶向性給藥乳劑的特點(diǎn)與制備方法。
【了解】： 新型乳劑的發(fā)展?fàn)顩r及提高穩(wěn)定性的方法。
 
第十六章  磁性藥物制劑
1. 概述
一、 分類與特點(diǎn)
二、發(fā)展簡(jiǎn)況
三、在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用
第二節(jié) 組成材料
1. 磁性材料
2. 骨架材料
3. 藥物
第三節(jié) 磁控定位及其影響因素
第四節(jié)  磁性微球與磁性納米球的制備
  一、磁性微球的制備
  二、磁性納米球的制備
  三、磁性微米與納米藥物制劑安全性要求
第五節(jié)  磁性片劑與磁性膠囊
  一、治療用磁性緩釋片劑和膠囊
  二、藥物標(biāo)記和監(jiān)測(cè)分析用磁性片劑和膠囊
第六節(jié)  磁控定位試驗(yàn)
  一、體外磁控定位試驗(yàn)
  二、體內(nèi)磁控定位試驗(yàn)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：全面介紹磁性藥物制劑。
【重點(diǎn)掌握】：磁性藥物制劑分類及特點(diǎn)，組成材料及制備，磁控定位及其影響因素。
【了解】： 磁性藥物制劑的發(fā)展及應(yīng)用，磁性定位試驗(yàn)方法。
 
第十七章  大分子載體給藥系統(tǒng)
第一節(jié)  概述
1. 大分子載體與前體藥物
2. 研究進(jìn)展
3. 存在的問題與展望
1. 單克隆抗體載體藥物
1. 單克隆抗體的性質(zhì)
2. 單克隆抗體與藥物的偶聯(lián)
3. 藥物-抗體偶聯(lián)物的制備
4. 藥物-抗體偶聯(lián)物的質(zhì)量研究
3. 其他大分子載體藥物
1. 多肽與蛋白載體藥物
2. 多糖載體藥物
3. 合成高分子載體藥物
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹不同類型的大分子載體給藥系統(tǒng)
【重點(diǎn)掌握】：大分子載體與前體藥物，單克隆抗體載體藥物。
【了解】： 其他大分子載體藥物（第三節(jié)）。
 
第十八章  固體分散技術(shù)
第一節(jié)  固體分散體的常用載體
第二節(jié)  固體分散體的類型
第三節(jié)  固體分散體的速效和緩釋原理
  一、速效原理
  二、緩釋原理
  三、以水溶性聚合物為載體的藥物釋放機(jī)理
第四節(jié)  固體分散技術(shù)
  一、熔融法
  二、溶劑法
  三、溶劑-熔融法
四、研磨法
  五、噴霧（冷凍）干燥法
 第五節(jié)  固體分散體的質(zhì)量評(píng)價(jià)
  一、固體分散體的物相鑒別
  二、溶出速率測(cè)定
  三、固體分散體的穩(wěn)定性
四、生物利用度
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹固體分散技術(shù)
【重點(diǎn)掌握】：固體分散體的常用載體和類型，速釋與緩釋原理，各種固體分散技術(shù)。
【了解】： 質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。
 
第十九章  微型包囊技術(shù)
第一節(jié)  概述
一、藥物微囊化的應(yīng)用
二、囊心物與囊材
1. 微囊化的方法
1. 物理化學(xué)法
2. 物理機(jī)械法
3. 化學(xué)法
第三節(jié)  微囊中藥物的釋放
  一、微囊中藥物釋放的機(jī)制 
  二、影響微囊藥物釋放的因素
  三、微囊中藥物釋放動(dòng)力學(xué)
第四節(jié)  微囊的質(zhì)量研究
  一、形態(tài)與粒徑
  二、載藥量與包封率
  三、微囊藥物的釋放速率
四、微囊的穩(wěn)定性
   第五節(jié)  人工細(xì)胞
  一、固定化吸附劑
  二、固定化酶與免疫吸附劑
  三、固定化細(xì)胞與生物組織
四、人造血液
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授及討論
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹微囊包囊技術(shù)
【重點(diǎn)掌握】：藥物微囊囊心物與囊材的要求，微囊化方法及釋藥機(jī)制。
【了解】： 質(zhì)量研究方法及人工細(xì)胞。
 
第二十章  環(huán)糊精包合技術(shù)
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
2. 環(huán)糊精衍生物
第四節(jié)  包合物的形成與包合作用
第五節(jié)  環(huán)糊精包合物的制備和舉例
第六節(jié)  環(huán)糊精包合物的驗(yàn)證
第七節(jié)  環(huán)糊精包合物的質(zhì)量評(píng)價(jià)
第八節(jié)  環(huán)糊精及其衍生物在藥物新劑型研究中的應(yīng)用
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：介紹環(huán)糊精包合技術(shù)
【重點(diǎn)掌握】：環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)，環(huán)糊精包合物的制備，環(huán)糊精及其衍生物在藥物新劑型研究中的應(yīng)用。
【了解】： 環(huán)糊精包合物的驗(yàn)證及質(zhì)量評(píng)價(jià)。
 
第二十一章  脂質(zhì)體
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與分類
第三節(jié)  脂質(zhì)體的靶向性
1. 靶向性的概念
2. 脂質(zhì)體作為靶向藥物載體的特點(diǎn)
3. 脂質(zhì)體靶向治療的限制
4. 靶向類型
5. 靶向性評(píng)價(jià)
第四節(jié)  脂質(zhì)體的作用機(jī)理及影響因素
第五節(jié)  脂質(zhì)體的制法與舉例
第六節(jié)  脂質(zhì)體的質(zhì)量研究
第七節(jié)  特殊性能脂質(zhì)體
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：全面介紹脂質(zhì)體
【重點(diǎn)掌握】：脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)、靶向性、制備方法。
【了解】： 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)及特殊性能的脂質(zhì)體。
 
第二十二章  微球
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  成球材料
1. 成球材料的分類及應(yīng)具備的條件
2. 主要成球材料
第三節(jié)  靶向性與栓塞性和釋放機(jī)制
一、靶向性
二、栓塞性
三、釋藥機(jī)制
四、影響微球的釋藥因素
第四節(jié)  微球的制備與舉例
第五節(jié)  質(zhì)量研究
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：全面介紹微球
【重點(diǎn)掌握】：微球的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)、靶向性與栓塞性、釋放機(jī)制與制備方法。
【了解】： 質(zhì)量研究方法及應(yīng)用。
 
第二十三章  納米粒
第一節(jié)  概述
第二節(jié)  納米球與納米囊
1. 制備方法
2. 納米粒性質(zhì)的影響因素
3. 納米粒的體內(nèi)分布
第三節(jié)  藥質(zhì)體
一、藥質(zhì)體的制備
二、藥質(zhì)體的穩(wěn)定性
三、體內(nèi)分布與毒性
第四節(jié) 脂質(zhì)納米球
1. 脂質(zhì)納米球的特點(diǎn)及對(duì)被包裹藥物的要求
2. 工藝
3. 穩(wěn)定性
4. 體外釋放模型
5. 體內(nèi)靶向性
第五節(jié)  納米乳
  一、形成機(jī)理
  二、乳化劑使用選擇依據(jù)
  三、常用的乳化劑
  四、制備方法
  五、助乳化劑對(duì)納米乳制備的影響
第六節(jié)  聚合物膠束
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      2學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：全面介紹納米粒
【重點(diǎn)掌握】：納米球、納米囊、藥質(zhì)體、 脂質(zhì)納米球、納米乳的特點(diǎn)及制備方法。
【了解】： 聚合物膠束。
 
第二十三章  藥用高分子材料與現(xiàn)代藥劑
第一節(jié)  藥用生物材料概述
第二節(jié)  藥用生物材料與現(xiàn)代藥劑學(xué)
第三節(jié)  藥用生物材料的發(fā)展現(xiàn)狀與趨勢(shì)
（一）教學(xué)方法與學(xué)時(shí)分配
      講授
      1學(xué)時(shí)
（二）內(nèi)容及基本要求
主要內(nèi)容：橋連生物材料學(xué)與現(xiàn)代藥劑學(xué)，理論結(jié)合實(shí)例，反映當(dāng)今藥用生物材料與現(xiàn)代藥劑學(xué)的密切關(guān)系。
【重點(diǎn)掌握】：以現(xiàn)代劑型的研制創(chuàng)新為宗旨，以材料的特殊功能為線索，為現(xiàn)代藥劑工作者拓寬思路。
【了解】： 藥用生物材料學(xué)的發(fā)展?fàn)顩r及趨勢(shì)。

四、參考文獻(xiàn)
[1]  陸彬. 藥物新制劑與新技術(shù). 北京：人民衛(wèi)生出版社. 1998.
[2]  莊越, 凌沛學(xué), 莊健. 新編藥物制劑技術(shù). 北京：人民衛(wèi)生出版社. 2008.
[3]  朱盛山. 藥物新劑型. 北京：化學(xué)工業(yè)出版社. 2003.
[4]  陳建海. 藥用高分子材料與現(xiàn)代藥劑. 北京：科學(xué)出版社. 2003.
 
 
 
體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)
 
一、課程基本情況

課程編號(hào)	035312028	開課學(xué)期	□春季學(xué)期   ■秋季學(xué)期			學(xué)分	2
課程名稱	（中文）體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué) （英文）Pharmacokinetics in vivo
課程類型	□公共課        □學(xué)科通開課        ■專業(yè)基礎(chǔ)課              □方向選修課
課程學(xué)時(shí)分配	課程學(xué)時(shí)		學(xué)時(shí)分配
	36		課堂講課	27
			課堂討論	9
			自學(xué)交流
課 程 負(fù)責(zé)人	張曉云	課程團(tuán)隊(duì)	張曉云 史彥斌 倪京滿
教學(xué)方式	■課堂講授   ■專題討論		考核方式		■考試      □考查
適用專業(yè)及層次	藥學(xué)專業(yè)碩士研究生
先修課程
教    材	體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)
參考書目	藥物動(dòng)力學(xué)理論與實(shí)踐、體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)

二、課程內(nèi)容簡(jiǎn)介
本課程主要介紹藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物體內(nèi)過程動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)，是與臨床藥理、藥物分析和數(shù)學(xué)模型構(gòu)建等相互滲透而形成的。該課程除了介紹藥代動(dòng)力學(xué)的基本理論（包括隔室分析基本步驟、不同給藥途徑房室模型識(shí)別方法及藥物動(dòng)力矩和生物等效性分析等），藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)學(xué)模型的建立（包括線性藥物動(dòng)力學(xué)和非線性藥物動(dòng)力學(xué)的劃分，及具體的分析方法）等內(nèi)容外，還著重介紹藥代動(dòng)力學(xué)在新藥臨床前及臨床研究（包括藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性）中的應(yīng)用，如何應(yīng)用藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行給藥方案的設(shè)計(jì)和如何對(duì)藥物劑型設(shè)計(jì)進(jìn)行指導(dǎo)，以及治療藥物監(jiān)測(cè)的應(yīng)用等應(yīng)用性研究?jī)?nèi)容，使學(xué)生能夠?qū)λ幋鷦?dòng)力學(xué)的基礎(chǔ)理論及應(yīng)用有一個(gè)全面的認(rèn)知和了解，為以后藥物的基礎(chǔ)研究，實(shí)際應(yīng)用及新藥的開發(fā)工作奠定良好的理論基礎(chǔ)。
三、課程教學(xué)內(nèi)容

1、教學(xué)目的：
◆ 熟悉藥物動(dòng)力學(xué)概念、理論和方法。
◆ 會(huì)使用3p97或3p97軟件。
◆ 了解生物等效性分析的方法和應(yīng)用目的。
◆ 熟練掌握快速靜注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的數(shù)學(xué)模型和識(shí)別方法及醫(yī)藥學(xué)中的應(yīng)用。
◆ 了解多次重復(fù)給藥方案的分析和隔室模型傳遞函數(shù)理論方法。
◆ 掌握Michaelis和Menten型消除的非房室分析和非線性藥物動(dòng)力學(xué)過程特點(diǎn)和識(shí)別。
2、教學(xué)內(nèi)容：
◆ 第一章 基礎(chǔ)理論部分 （12學(xué)時(shí)）
（1）藥物動(dòng)力學(xué)概念和解決的問題。
（2）隔室分析基本步驟。
（3）快速靜注、恒速滴注和口服或肌注一、二和三房室的數(shù)學(xué)模型識(shí)別方法。
（4）藥物動(dòng)力矩和藥物生物等效性分析，會(huì)用數(shù)理統(tǒng)計(jì)方法分析生物等效性的結(jié)果。
（5）Michaelis型消除的室分析。
◆第二章 線性藥物動(dòng)力學(xué)（15學(xué)時(shí)）
（1）一室、二室、三室模型（快速靜注與恒速靜滴血藥）。
（2）口服或肌注藥物的隔室分析。
（3）尿藥數(shù)據(jù)的隔室分析。
（4）多次重復(fù)給藥方案的分析。
（5）隔室模型傳遞函數(shù)理論方法。
（6）常用藥動(dòng)學(xué)軟件介紹
◆第三章 非線性藥代動(dòng)力學(xué)（9學(xué)時(shí)）
（1）Michaelis和Menten型消除的室分析。
（2）一級(jí)并行M-M型消除的室分析。
（3）非線性組織結(jié)合模型。
（4）介紹非線性藥物動(dòng)力學(xué)過程特點(diǎn)和識(shí)別。
（5）介紹藥物與受體相互作用。
（6）介紹藥劑中的數(shù)學(xué)模型。

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